Intermediários Farmacêuticos de Rosiglitazona

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Detalhes do Produto

Rosiglitazona


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CAS: 122320-73-4
MF: C18H19N3O3S
MW: 357,43

 

Uso e síntese de rosiglitazona

Descrição A rosiglitazona é um tipo de antidiabéticos de tiazolidinediona. As tiazolidinadiona são agonistas do receptor ativado por proliferador de peroxissoma γ (PPAR-γ). Os receptores PPAR-γ são fatores de transcrição nuclear ativados por ligantes que modulam a expressão gênica, reduzindo a glicose sangüínea principalmente pelo aumento da sensibilidade à insulina nos tecidos periféricos.

A rosiglitazona é amplamente utilizada para diminuir os níveis de glicose no sangue em pacientes com diabetes mellitus tipo 2. A rosiglitazona funcionaliza tornando as células do corpo mais sensíveis à insulina produzida naturalmente no organismo. Não deve ser usado se o paciente estiver injetando ou inalando insulina. O uso de rosiglitazona com insulina pode aumentar o risco de insuficiência cardíaca. Os doentes com insuficiência cardíaca com sintomas ou insuficiência cardíaca moderada a grave não devem utilizar rosiglitazona.
Uso antidiabético

 

Usos de Rosiglitazona Medical

A rosiglitazona foi aprovada pela FDA dos EUA em 1999 e pela EMEA em 2000; No entanto, a EMEA requereu dois estudos pós-comercialização sobre efeitos adversos a longo prazo, um para insuficiência cardíaca crónica e outro para efeitos cardiovasculares. A droga foi aprovada para controle glicêmico em pessoas com diabetes tipo 2, conforme medido pela hemoglobina glicosilada A1c (HbA1c) como desfecho substituto, semelhante ao de outras drogas antidiabéticas orais. A controvérsia sobre os efeitos adversos reduziu drasticamente o uso de rosiglitazona.

 

Rosiglitazona Efeitos colaterais:

Morte
Não houve diferença em todas as causas e morte vascular em uma meta-análise de 4 ensaios contra controles. Duas meta-análises de estudos de coorte encontraram mortes excessivas contra a pioglitazona.

Acidente vascular encefálico
Um estudo observacional retrospectivo realizado usando dados do Medicare descobriu que os pacientes tratados com rosiglitazona tinham um risco 27% maior de acidente vascular cerebral em comparação com aqueles tratados com pioglitazona.

Fraturas ósseas
A GlaxoSmithKline relatou uma maior incidência de fraturas da parte superior dos braços, mãos e pés em diabéticos do sexo feminino que receberam rosiglitazona em comparação com aqueles que receberam metformina ou glibenclamida. A informação foi baseada em dados do estudo ADOPT O mesmo aumento foi encontrado com a pioglitazona (Actos), outra tiazolidinediona.

Hipoglicemia
O risco de hipoglicemia é reduzido com tiazolidinedionas quando comparado com sulfonilureias; o risco é semelhante ao risco com metformina (alta resistência das evidências).

Ganho de peso
Ambas as tiazolidinodionas causam um grau de ganho de peso semelhante ao causado pelas sulfonilureias (força moderada de evidência).

 

DNP / 2,4-dinitrofenato de sódio

Orlistat

Pregabalina

Cloridrato de metilamina

gama-Butirolactona / GBL

Isotretinoína

Fenacetina

Benzoato de benzilo

Álcool benzílico

Oleato de Etilo

4-acetamidofenol / paracetamol

Guaiacol

Ácido Tranexâmico / Amstat

Noopept

Adrafinil

Cloridrato de raloxifeno

Cloridrato de sinefrina

Hemi-hidrato de cloridrato de lorcaserina

Acetato de acetonido de triancinolona

Xilazina

Aniracetam

Piracetam

Oxiracetam

Pramiracetam

Fasoracetam

Triclosan

Ibuprofeno

Captopril

Adrenosterona / 11-OXO

Androsterona

Cloridrato de Pramipexole

Carphedon

Apremilast (CC-10004) / Otezla

Inquérito