Intermediários Farmacêuticos Drospirenona

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Detalhes do Produto


Drospirenona


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Nome do Produto

Drospirenona

Fórmula molecular

C24H30O3

Peso molecular

366,4932

InChI

InChI = 1 / C24H30O3 / c1-22-6-3-12 (25) 9-17 (22) 13-10-14 (13) 20-16 (22) 4-7-23 (2) 21 (20) 15-11-18 (15) 24 (23) 8-5-19 (26) 27-24 / h9,13-16,18,20-21H, 3-8,10-11H2,1-2H3 / t13- , 14 +, 15-, 16 +, 18 +, 20-, 21 +, 22-, 23 +, 24 + / m1 / s1

Número de registro do CAS

67392-87-4

EINECS

266-679-2

Densidade

1,26 g / cm 3

Ponto de fusão

196-200 ° C

Ponto de ebulição

552,2 a 760 mm de Hg

Índice de refração

1,61

Ponto de inflamação

241,6 ° C

Pressão de vapor

3,07E-12mmHg a 25 ° C


Descrição

A drospirenona é uma das várias progestinas diferentes usadas em pílulas anticoncepcionais. A maioria das pílulas anticoncepcionais (combinação de contraceptivos orais) combinam uma versão sintética do hormônio feminino progesterona (referido como progestina) com uma versão sintética do hormônio feminino estrogênio. Além da prevenção da gravidez, algumas pílulas anticoncepcionais contendo drospirenona também são aprovadas para tratar sintomas de transtorno disfórico pré-menstrual (TDPM), para tratar acne moderada e aumentar os níveis de folato em mulheres que optam por usar contraceptivo oral para controle de natalidade .

 

Aplicações

A drospirenona (INN, USAN), também conhecida como 1,2-di-hidroespirorenona, é um hormônio sintético usado em pílulas anticoncepcionais e pílulas de terapia de reposição hormonal na pós-menopausa. Todos os quais são produtos combinados de drospirenona com um estrogênio, como etinilestradiol ou estradiol.

 

COA

Descrição

Poder branco ou quase branco

Poder quase branco

Identificação

1. Rotação específica
2. IR

Em conformidade
Em conformidade

Rotação específica

-187,0 ° ~ -193,0 °

-192,3 °

Perda ao secar

≤0,5%

0,23%

Substâncias relacionadas

Impureza não especificada <>
Impurezas totais ≤0.3%

0,09%
0,27%

Ensaio (base seca)

98,0% ~ 102,0%

99,0%

Conclusão

Passado


Drospirenona Medical usa

A drospirenona é um ingrediente em algumas pílulas anticoncepcionais e na terapia de reposição hormonal. Em combinação com o etinilestradiol, é usado como contraceptivo e, para as mulheres que querem contracepção, também é aprovado pela Food and Drug Administration (FDA) dos EUA para tratar a acne moderada e o distúrbio disfórico pré-menstrual.


A drospirenona é 8 a 10 vezes mais potente que um antimineralocorticoide em relação à espironolactona (3 mg de drospirenona é equivalente a cerca de 20 a 25 mg de espironolactona nesse quesito. É mais potente como antiandrogênico em relação à espironolactona também, mas é menos potente em relação ao acetato de ciproterona , tendo cerca de um terço da potência deste fármaco.Foram observados efeitos antiandrogênicos progestogênicos, antimineralocorticóides, e antiandrogênicos em humanos durante o tratamento com drospirenona em uma faixa de dosagem de 0,5 a 4 mg por dia por via oral.As propriedades antimineralocorticoides exibidas pela drospirenona promovem o sódio excreção e impedir a retenção de água.

 

Efeitos adversos

A drospirenona é um antagonista da aldosterona com propriedades poupadoras de potássio, embora na maioria dos casos não seja esperado aumento dos níveis de potássio. Em mulheres com insuficiência renal leve ou moderada ou em combinação com o uso diário crônico de outras medicações poupadoras de potássio (inibidores da ECA, antagonistas dos receptores da angiotensina II, diuréticos poupadores de potássio, heparina, antagonistas da aldosterona ou AINEs), um nível de potássio deve ser verificado após duas semanas de uso para testar hipercalemia. Além das contra-indicações comuns a todos os medicamentos estrogênicos-progestágenos combinados, os medicamentos contendo drospirenona são contraindicados em mulheres com insuficiência renal grave, de acordo com os rótulos aprovados pela Agência Européia de Medicamentos (EMA), e contraindicados em mulheres com insuficiência renal, insuficiência adrenal ou fígado. doença de acordo com os rótulos aprovados pela FDA.


As mulheres que tomam pílulas anticoncepcionais contendo drospirenona têm um risco de seis a sete vezes de desenvolver tromboembolismo (coágulos sanguíneos perigosos) em comparação com mulheres que não tomam pílula anticoncepcional e têm o dobro do risco (alguns estudos epidemiológicos sugerem três vezes, segundo a FDA) em comparação com mulheres que tomam pílula contraceptiva contendo levonorgestrel, embora o risco real seja pequeno, na vizinhança de 9 a 27 de 10.000 mulheres com contraceptivo oral durante um ano (até 9 para levonorgestrel vs até 27 para drospirenona, ou cerca de 0,09% vs 0,3% ao ano.)


Embora todos os contraceptivos orais possam aumentar o risco de eventos trombembólicos venosos, incluindo coágulos sanguíneos fatais, vários estudos relataram um risco maior de as mulheres tomarem contraceptivos contendo drospirenona. (Antes de ficar alarmado com as enormes diferenças "relativas" de risco, é preciso lembrar que os riscos "reais" envolvidos são bem pequenos - em torno de 1 em 10.000 a 27 em 10.000 em um ano).


Quando a Food and Drug Administration (FDA) dos EUA se preocupou com os riscos da drospirenona, eles financiaram estudos baseados nos registros médicos de mais de 800.000 mulheres que usavam contraceptivos orais. Eles descobriram que o risco de TEV, que inclui coágulos sanguíneos perigosos e potencialmente fatais, foi 93% maior para mulheres que estavam tomando contraceptivos orais com drospirenona por apenas 3 meses ou menos e 290% maior para mulheres tomando contraceptivos orais drospirenona por 7 semanas. -12 meses, em comparação com mulheres que tomam outros tipos de contraceptivos orais. Para determinar o risco exato para mulheres de diferentes idades e diferentes circunstâncias, mais estudos são necessários.


A FDA recentemente atualizou o rótulo de anticoncepcionais contendo drospirenona para incluir advertências para interromper o uso antes e depois da cirurgia, e para alertar que contraceptivos com drospirenona podem ter um risco maior de coágulos sanguíneos perigosos.

 

Venda imperdível

Nome do Produto

Cas.NO

Ensaio

Progesterona

CAS: 57-83-0

99%

Acetato de Medroxiprogesterona

71-58-9

99%

Dienogestrel

65928-58-7

99%

Acetato de ciproterona

427-51-0

99%

Acetato de megestrol

595-33-5

99%

Acetato de clormadinona

302-22-7

99%

Acetato de melengestrol

2919-66-6

99%

Caproato de hidroxiprogesterona

630-56-8

99%

Mifepristona

84371-65-3

99%

Norgestimato

35189-28-7

99%

Drospirenona

67392-87-4

99%

Acetato de noretindrona

51-98-9

99%

Etisterona

434-03-7

99%

Alilestrenol

432-60-0

99%

Pregnenolona

145-13-1

99%

Levonorgestrel

797-63-7

99%


Drospirenona

Vantagem competitiva

1. Nossa empresa é uma produção profissional levando fábrica na China na área farmacêutica de muitos anos.

Áreas de entrega de nossos produtos: EUA, Reino Unido, Canadá, Austrália, Brasil, Rússia, Portugal, Letônia, Suíça, Islândia, Ucrânia, Alemanha, França, Holanda, Bélgica, Peru, Suécia, Nova Zelândia, República Tcheca, Lituânia, Irlanda Tunísia, méxico, grécia, porto rico, tailândia, israel e assim por diante.

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